Studientyp: Medizinische/biologische Studie (experimentelle Studie)

Electromagnetic interference in the permeability of saquinavir across the blood-brain barrier using nanoparticulate carriers. med./bio.

[Elektromagnetische Interferenz bei der Permeabilität von Saquinavir durch die Blut-Hirn-Schranke unter Verwendung von nanopartikulären Trägern].

Veröffentlicht in: Int J Pharm 2008; 351 (1-2): 271-281

Ziel der Studie (lt. Autor)

Es sollte der Einfluss einer Exposition bei elektromagnetischen Feldern auf die Permeabilität von Saquinavir (Medikament in der AIDS-Therapie) durch die Blut-Hirn-Schranke untersucht werden. Es wurden speziell die Wirkungen systematischer Parameter der elektromagnetischen Felder (Leistung, Wellen-Typ, Frequenz, Modulation) untersucht.

Hintergrund/weitere Details

Der Transport von anti-retroviralen Substanzen durch die Blut-Hirn-Schranke ist von großer Wichtigkeit zur Behandlung des erworbenen Immundefektsyndroms (AIDS): Saquinavir ist ein Protease-Inhibitor zur Reduzierung der Enzymaktivität und Induktion einer unreifen Filialgeneration von HIV (Humanes Immundefizienz-Virus). Das bedeutet, die Saquinavir-Medikation erzeugt ein nicht-infektiöses Virus zum Erreichen einen therapeutischen Wirkung bei der AIDS-Therapie. Der Transport von HIV-Wirkstoffen durch die Blut-Hirn-Schranke ist eine Grundvoraussetzung zur Behandlung von AIDS, da HIV im Gehirn von HIV-infizierten Individuen repliziert wird.
Als pharmazeutische Strategie zur Arzneimittel-Zuführung wurde Saquinavir in PBCA (Polybutylcyanoacrylat), MMA-SPM (Methylmethacrylat-Sulfopropylmethacrylat) und SLN (Feste Lipid-Nanopartikel) inkorporiert.

Endpunkt

Exposition/Befeldung (teilweise nur auf Englisch)

Exposition Parameter
Exposition 1: 0–915 MHz
Modulationsart: CW
Expositionsdauer: kontinuierlich für 90 min
Exposition 2: 915 MHz
Modulationsart: AM
Expositionsdauer: kontinuierlich für 90 min
Exposition 3: 915 MHz
Modulationsart: FM
Expositionsdauer: kontinuierlich für 90 min
Exposition 4: 915 MHz
Modulationsart: CW
Expositionsdauer: kontinuierlich für 90 min

Exposition 1

Hauptcharakteristika
Frequenz 0–915 MHz
Typ
Expositionsdauer kontinuierlich für 90 min
Modulation
Modulationsart CW
Expositionsaufbau
Expositionsquelle
Kammer BBB model consisted of 14-ml donor and receiver chambers with magnetic stirring at the bottom
Aufbau model was maintained at 37 °C by a circulated water jacket and was placed at the bottom of a cylindrical copper coil with both diameter and length of 22 cm.
Parameter
Messgröße Wert Typ Methode Masse Bemerkungen
Leistung 5 mW - - - -

Exposition 2

Hauptcharakteristika
Frequenz 915 MHz
Typ
Expositionsdauer kontinuierlich für 90 min
Modulation
Modulationsart AM
Modulationsfrequenz 20 MHz
Modulationstiefe 100 %
Zusatzinfo

sine, square, or triangle wave

Expositionsaufbau
Expositionsquelle
Parameter
Messgröße Wert Typ Methode Masse Bemerkungen
Leistung 5 mW - - - -

Exposition 3

Hauptcharakteristika
Frequenz 915 MHz
Typ
Expositionsdauer kontinuierlich für 90 min
Modulation
Modulationsart FM
Modulationsfrequenz 20 MHz
Zusatzinfo

sine or square wave, deviation 400 kHz

Expositionsaufbau
Expositionsquelle
Parameter
Messgröße Wert Typ Methode Masse Bemerkungen
Leistung 5 mW - - - -

Exposition 4

Hauptcharakteristika
Frequenz 915 MHz
Typ
Expositionsdauer kontinuierlich für 90 min
Modulation
Modulationsart CW
Expositionsaufbau
Expositionsquelle
  • nicht spezifiziert
Zusatzinfo This exposure was for testing cell viability and other effects.
Parameter
Messgröße Wert Typ Methode Masse Bemerkungen
Leistung 5 mW - - - -
Leistung 10 mW - - - -
Leistung 20 mW - - - -

Methoden Endpunkt/Messparameter/Methodik

Untersuchtes System:

Hauptergebnis der Studie (lt. Autor)

Eine hohe Leistung der elektromagnetischen Felder verursachte Apoptose und eine Leistung von 5 mW war für die Untersuchung der mikrovaskulären Endothel-Zellen des humanen Gehirns ohne offensichtliche Apoptose geeignet.
Eine Rechteckwelle erzeugte eine größere Permeabilität als Sinuswellen und Dreieckwellen. Die Carrier-Reihenfolge zur Permeabilität von Saquinavir durch das Blut-Hirn-Schranken-Modell war SLN>PBCA>MMA-SPM. Eine größere Frequenz, Modulation oder Tiefe bei der Amplitudenmodulation (AM) bzw. Modulation oder Abweichung bei der Frequenzmodulation (FM) ergab eine größere Permeabilität. Außerdem war der Anstieg der Permeabilität durch die AM-Welle signifikanter als bei der FM-Welle.
Das Transportverhalten von Saquinavir durch das Blut-Hirn-Schranken-Modell wurde stark durch die Kombination der nanopartikulären Substanzen PBCA, MMA-SPM und SLN mit der elektromagnetischen Feld-Exposition beeinflusst. Diese Kombination könnte bei der klinischen Anwendung innerhalb der AIDS-Therapie und anderen Hirn-bezogenen Erkrankungen von Vorteil sein.

Studienmerkmale:

Themenverwandte Artikel