化学、薬理学。生体活性分子の水素原子をアルキル基で置換し、結果としてそれらの分子の本来の働きを妨げる高活性の化合物。2本のDNA鎖を結び付けるクロスリンキングおよびプリンの変化により、細胞の代謝が妨げられ、細胞分裂が阻害される。多くのアルキル化剤が抗腫瘍剤として用いられるが、大部分は非常に毒性が強く、発がん性・突然変異原性・催奇形性・免疫抑制作用を伴う。
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